เนบิโวลอล

อัปเดตเมื่อ

Benjamin Clanner-Engelshofen เป็นนักเขียนอิสระในแผนกการแพทย์ของ เขาศึกษาด้านชีวเคมีและเภสัชศาสตร์ในมิวนิกและเคมบริดจ์ / บอสตัน (สหรัฐอเมริกา) และสังเกตเห็นตั้งแต่เนิ่นๆ ว่าเขาชอบความสัมพันธ์ระหว่างการแพทย์และวิทยาศาสตร์เป็นพิเศษ นั่นคือเหตุผลที่เขาไปเรียนแพทย์ของมนุษย์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับผู้เชี่ยวชาญของ เนื้อหา ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบโดยนักข่าวทางการแพทย์

Nebivolol เป็นยาลดความดันโลหิตจากกลุ่ม beta blockers เนื่องจากเป็นสารออกฤทธิ์ที่ค่อนข้างใหม่ในรุ่นที่สามของตัวบล็อคเบต้า มันมีรายละเอียดที่เป็นประโยชน์โดยเฉพาะอย่างยิ่งของผลกระทบและผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับส่วนผสมที่ออกฤทธิ์เก่า ที่นี่คุณสามารถอ่านทุกสิ่งที่คุณจำเป็นต้องรู้เกี่ยวกับผลกระทบและการใช้ nebivolol ผลข้างเคียงและการโต้ตอบ

นี่คือการทำงานของเนบิโวลอล

Nebivolol เป็นยาจากกลุ่ม beta-1 selective beta blockers ตัวรับเบต้า-1 เป็นจุดเชื่อมต่อเฉพาะสำหรับสารส่งสารและพบได้ทั่วไปในหัวใจ โดยการเทียบเคียงกับตัวรับเหล่านี้ nebivolol สามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจ (negative chronotropic) และลดพลังการเต้นของหัวใจ (negative inotropic)

นอกจากนี้ สารออกฤทธิ์ยังมีอิทธิพลต่อการกระตุ้น (negative dromotropic; antiarrhythmic effect) และลดความดันโลหิต (ลดความดันโลหิต)

รายละเอียดกลไกการออกฤทธิ์

ในสถานการณ์ที่ตึงเครียด ร่างกายต้องการออกซิเจนและสารอาหารเพิ่มขึ้น เพื่อให้ร่างกายและเนื้อเยื่อทุกส่วนได้รับอย่างเหมาะสมในสถานการณ์ที่ตึงเครียดเช่นนี้ ฮอร์โมนความเครียด เช่น อะดรีนาลีนจะหลั่งเข้าสู่กระแสเลือด นอกจากนี้ อวัยวะแต่ละส่วนยังถูกกระตุ้นโดยตรงผ่านการกระตุ้นทางเดินประสาทด้วยสารส่งสาร เช่น นอเรพิเนฟริน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการทำงาน

ส่งผลให้ทางเดินหายใจกว้างขึ้นเพื่อให้ปอดดูดซับออกซิเจนได้มากขึ้น การเต้นของหัวใจจะถูกเร่งเพื่อให้ออกซิเจนและสารอาหารทั่วร่างกายเร็วขึ้น การย่อยอาหารช้าลงเพื่อให้สามารถให้พลังงานมากขึ้นสำหรับกระบวนการที่จำเป็นอื่น ๆ ในร่างกาย นอกจากนี้ การไหลเวียนของเลือดไปยังอวัยวะภายในและกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น ในขณะที่ส่วนปลายและผิวของผิวหนังลดลง

ในกรณีของผู้ป่วยความดันโลหิตสูงและผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ระบบนี้ถูกควบคุมมากเกินไปแม้ในสภาวะปกติ ซึ่งนำไปสู่ความเครียดที่ไม่จำเป็นอย่างถาวร โดยเฉพาะอย่างยิ่งในหัวใจและหลอดเลือด ตัวบล็อกเบต้าเช่น nebivolol สามารถช่วย:

พวกเขาปิดกั้นจุดเชื่อมต่อสำหรับอะดรีนาลีนและนอร์ดรีนาลีน สารส่งสารไม่สามารถผูกมัดกับสารดังกล่าวได้อีกต่อไป ดังนั้นจึงไม่สามารถกระตุ้นผลกระทบได้อีกต่อไป

ตัวบล็อกเบต้าที่ใหม่กว่านั้นทำงานที่หัวใจเป็นหลัก ซึ่งจะช่วยลดการเต้นของหัวใจให้อยู่ในระดับปกติ สารออกฤทธิ์ nevivolol ยังมีคุณสมบัติพิเศษที่นำไปสู่การขยายหลอดเลือดผ่านกลไกการทำงานเพิ่มเติมในหลอดเลือด - ความดันโลหิตลดลงและอัตราการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดขนาดเล็กและขนาดใหญ่ดีขึ้น

การดูดซึม การสลายและการขับถ่าย

หลังจากการกลืนกิน nebivolol จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วผ่านผนังลำไส้ ในตับ สารออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง บางครั้งก็กลายเป็นผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่มีประสิทธิภาพ

ความสามารถในการสลาย nebivolol นั้นแตกต่างกันไปในผู้ป่วยแต่ละรายขึ้นอยู่กับความบกพร่องทางพันธุกรรม แพทย์ที่เข้าร่วมอาจต้องคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อกำหนดขนาดยา ในผู้ป่วยที่เผาผลาญสารออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว (เรียกว่า "เมแทบอลิซึมอย่างรวดเร็ว") สารออกฤทธิ์ครึ่งหนึ่งจะถูกขับออกหลังจากผ่านไปประมาณสิบชั่วโมง ในกรณีของเมแทบอลิซึมช้า กระบวนการนี้อาจใช้เวลานานกว่าสามถึงห้าเท่า

ผลิตภัณฑ์ที่สลายจะถูกขับออกมาในส่วนเท่า ๆ กันโดยประมาณกับอุจจาระและปัสสาวะ

เนบิโวลอลใช้เมื่อไหร่?

ขอบเขตการใช้งาน (ข้อบ่งชี้) ของ nebivolol คือ:

• ความดันโลหิตสูง
• ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (หัวใจล้มเหลว) รุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง

โดยทั่วไป nebivolol จะถูกถ่ายอย่างถาวร

นี่คือวิธีการใช้เนบิโวลอล

Nebivolol ถ่ายในรูปแบบของยาเม็ดซึ่งสามารถแบ่งออกได้หากจำเป็น ปริมาณจะถูกกลืนวันละครั้งในเวลาเดียวกันของวันโดยไม่คำนึงถึงสิ่งที่คุณกิน

ผลการลดความดันโลหิตเกิดขึ้นหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา ผลของ nebivolol อย่างสมบูรณ์อาจไม่เกิดขึ้นจนกว่าจะถึงสี่สัปดาห์ ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลว ให้เริ่มรับประทานยาในขนาดต่ำเป็นพิเศษ ซึ่งจะค่อยๆ เพิ่มขึ้น

ในกรณีของความดันโลหิตสูง ควรรวม nebivolol กับยาลดความดันโลหิตตัวอื่น เพื่อลดความดันโลหิตให้มากขึ้น การผสมเนบิโวลอลแบบตายตัวกับส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ (เช่น ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ = HCT) ก็มีให้เพื่อจุดประสงค์นี้เช่นกัน

หากสิ้นสุดการรักษาด้วย nebivolol ไม่ควรหยุดสารออกฤทธิ์ทันที แต่ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลง ("ลดขนาดลง")

ผลข้างเคียงของเนบิโวลอลมีอะไรบ้าง?

ในผู้ที่รับการรักษามากกว่าสิบคน การรับประทานยาจะกระตุ้นผลข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นช้าและเวียนศีรษะ (อาการจะเกิดขึ้นโดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา) อาการปวดหัว เหนื่อยล้า และความดันโลหิตลดลงเมื่อเปลี่ยนตำแหน่ง (orthhostasis) ก็เป็นไปได้เช่นกัน

นอกจากนี้ ผู้ป่วยทุกสิบถึงหนึ่งร้อยรายจะมีอาการปวดหัว หายใจลำบาก ท้องผูก คลื่นไส้ ท้องร่วง และ/หรือมีการกักเก็บน้ำในร่างกาย

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานเนบิโวลอล

ข้อห้าม

ไม่แนะนำให้ใช้ nebivolol ร่วมกับสารออกฤทธิ์ต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ผลรวมต่อหัวใจอาจนำไปสู่ความผิดปกติของการนำแรงกระตุ้น ตัวอย่างของส่วนผสมออกฤทธิ์ดังกล่าว ได้แก่ ควินิดีน, ฟลีเคนไนด์, ลิโดเคน, โพรพาเฟโนนและแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ เช่น เวราปามิลหรือดิลไทอาเซม

ไม่ควรใช้ยารักษาความดันโลหิตสูงที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง เช่น clonidine, monoxidine และ methyldopa ร่วมกับ nebivolol

ข้อห้ามอื่นๆ ได้แก่

• ความดันโลหิตต่ำมาก (ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงโดยมีค่าความดันโลหิตต่ำกว่า 90/50 mmHg)
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางประเภทและความผิดปกติของการนำไฟฟ้า
• หัวใจเต้นช้า (หัวใจเต้นช้า: น้อยกว่า 60 การเต้นของหัวใจต่อนาที)
• อาการกระตุกของกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ (bronchospasm) หรือโรคหอบหืดที่เป็นที่รู้จัก
• Metabolic acidosis (การทำให้เป็นกรดของเลือด)

ปฏิสัมพันธ์

ในผู้ป่วยโรคเบาหวานที่กำลังรับการรักษาด้วยอินซูลินหรือยารักษาโรคเบาหวานในช่องปาก ยาเนบิโวลอลที่ออกฤทธิ์สามารถปกปิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้โดยการชะลอการเพิ่มขึ้นของระดับน้ำตาลในเลือดหลังการให้ยารักษาโรคเบาหวาน ดังนั้นผู้ป่วยโรคเบาหวานจึงควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้เนบิโวลอล

การใช้ยารักษาโรคจิตพร้อมกัน (ตัวแทนต่อต้านโรคจิตและโรคจิตเภท) ยากล่อมประสาทหรือยานอนหลับประเภท barbiturate อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงได้

ผู้ที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง) ควรใช้ nebivolol ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากอาจทำให้ปัญหาทางเดินหายใจรุนแรงขึ้น

เอนไซม์ CYP2D6 เกี่ยวข้องกับการสลายตัวของเนบิโวลอล ดังนั้นการใช้สารที่ยับยั้งเอนไซม์นี้พร้อมกันจึงสามารถเพิ่มระดับในพลาสมาและทำให้ผลของเนบิโวลอลเพิ่มขึ้น สารเหล่านี้รวมถึง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ยากล่อมประสาท paroxetine และ fluoxetine, antipsychotic thioridazine และ quinidine ซึ่งเป็นวิธีการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

จำกัดอายุ

Nebivolol ได้รับการอนุมัติสำหรับผู้มีอายุ 18 ปีขึ้นไป เนื่องจากขาดข้อมูล จึงไม่แนะนำให้ใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ตัวบล็อกเบต้าเช่น nebivolol โดยทั่วไปจะลดการไหลเวียนของเลือดไปยังรก ซึ่งอาจนำไปสู่การขาดสารอาหารในเด็กในครรภ์ ดังนั้นควรใช้เนบิโวลอลในสตรีมีครรภ์เท่านั้นหากจำเป็นจริงๆ

ในการทดลองกับสัตว์ สารออกฤทธิ์จะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ไม่ทราบว่าเป็นกรณีนี้ในมนุษย์ด้วยหรือไม่ ด้วยเหตุนี้จึงไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ระหว่างการรักษาด้วยเนบิโวลอล

วิธีรับยาเนบิโวลอล

ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ยาเนบิโวลอลกำหนดให้มีใบสั่งยาในทุกขนาดยา และมีเฉพาะในร้านขายยาเท่านั้น

เนบิโวลอลรู้จักกันมานานแค่ไหน?

Nebivolol ได้รับการพัฒนาร่วมกันโดยบริษัทเภสัชกรรมที่มีฐานการวิจัยสองแห่ง ได้รับการอนุมัติในประเทศเยอรมนีในปี 2539 และเปิดตัวสู่ตลาดในปี 2540

ยาชื่อสามัญตัวแรกออกสู่ตลาดตั้งแต่ปี 2551 แต่ถูกถอนออกเนื่องจากข้อพิพาทด้านสิทธิบัตร ในปี 2010 หลังจากสิ้นสุดการคุ้มครองสิทธิบัตรในที่สุด ยาสามัญที่มีสารออกฤทธิ์เนบิโวลอลก็ออกสู่ตลาดอีกครั้ง

แท็ก:  การป้องกัน ผม แอลกอฮอล์