ดาบิกาทราน

Benjamin Clanner-Engelshofen เป็นนักเขียนอิสระในแผนกการแพทย์ของ เขาศึกษาด้านชีวเคมีและเภสัชศาสตร์ในมิวนิกและเคมบริดจ์ / บอสตัน (สหรัฐอเมริกา) และสังเกตเห็นตั้งแต่เนิ่นๆ ว่าเขาชอบความสัมพันธ์ระหว่างการแพทย์และวิทยาศาสตร์เป็นพิเศษ นั่นคือเหตุผลที่เขาไปเรียนแพทย์ของมนุษย์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับผู้เชี่ยวชาญของ เนื้อหา ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบโดยนักข่าวทางการแพทย์

สารออกฤทธิ์ dabigatran เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่ใหม่กว่า เนื่องจากรูปแบบการออกฤทธิ์และการรับประทานเป็นแคปซูล สารต้านการแข็งตัวของเลือดที่ใหม่กว่า เช่น ดาบิกาทรานจึงเรียกว่า "สารต้านการแข็งตัวของเลือดทางปากโดยตรง" (DOAC) ที่นี่คุณสามารถอ่านทุกอย่างที่น่าสนใจเกี่ยวกับผลกระทบของ dabigatran การใช้งานและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้

นี่คือวิธีการทำงานของดาบิกาทราน

สารกันเลือดแข็งจะอยู่ในรูปของสารตั้งต้น (เรียกว่า "prodrug") - เรียกว่า dabigatran etexilate - และแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งานอยู่ dabigatran ในร่างกายเท่านั้น ในรูปแบบนี้ สารออกฤทธิ์ยับยั้งการแข็งตัวของเลือดโดยการปิดกั้นโปรตีนที่สำคัญ (thrombin)

การแข็งตัวของเลือด

โดยปกติ ในกรณีของหลอดเลือดที่ได้รับบาดเจ็บ ตัวอย่างเช่น การแข็งตัวของเลือดเกิดขึ้นเหมือนกระบวนการที่มีลักษณะคล้ายน้ำตก (เรียกว่า "น้ำตกการแข็งตัวของเลือด"): เกล็ดเลือด (thrombocytes) ที่ไหลเวียนอยู่ในเลือดจะรับรู้ถึงความเสียหายของเนื้อเยื่อและเกาะติดกัน ไปซึ่งเปิดใช้งานพวกเขา เมื่อเปิดใช้งาน เกล็ดเลือดจะปล่อยสารส่งสารจำนวนมากที่ดึงดูดเกล็ดเลือดเพิ่มเติม ลิ่มเลือดที่เกิดขึ้นจะทำให้หลอดเลือดหดตัวและช่วยลดการสูญเสียเลือด ส่วนแรกของการแข็งตัวของเลือดนี้เรียกว่าการแข็งตัวของเลือดเบื้องต้น (primary hemostasis) และนำไปสู่การอุดตันของหลอดเลือดอย่างรวดเร็วหากไม่เสถียรมาก

ในขั้นตอนต่อไป “การแข็งตัวของเลือดทุติยภูมิ” จะถูกกำหนดใน: ทรอมบินแฟคเตอร์การแข็งตัวของเลือดที่แอคทีฟถูกสร้างขึ้นจากโปรตีนสารตั้งต้นที่ไม่ใช้งาน (prothrombin) โดยจะเปลี่ยนโปรตีนแต่ละชนิด (ไฟบริโนเจน) ที่ละลายในเลือดให้เป็นเส้นยาวที่ทำจากไฟบริน ซึ่งทำหน้าที่เป็นกาวเชื่อมขวางที่เป็นของแข็ง ซึ่งทำให้การอุดตันของหลอดเลือดที่ไม่เสถียรก่อนหน้านี้มีความเสถียรทางกลไก ซึ่งรวมถึงเกล็ดเลือดอื่นๆ และเซลล์เม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดง)

ดาบิกาทรานทำงานอย่างไร

สารออกฤทธิ์ dabigatran ยับยั้ง thrombin ปัจจัยการแข็งตัวของเลือดโดยเฉพาะ ซึ่งหมายความว่าไม่มีเส้นใยไฟบรินเกิดขึ้น

เมื่อใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดกับดาบิกาทรานหรือสารออกฤทธิ์อื่นๆ สิ่งสำคัญคือต้องหาสิ่งที่ปานกลางเสมอ - หากการแข็งตัวของเลือดถูกยับยั้งมากเกินไป ผู้ป่วยอาจเสียชีวิตจากเลือดออกภายในที่เล็กที่สุด ถ้าความสามารถในการจับตัวเป็นลิ่มแรงเกินไป ลิ่มเลือดจะก่อตัวเร็วเกินไป ซึ่งจะไปปิดกั้นหลอดเลือดที่สำคัญ เช่น หัวใจหรือสมอง นี้สามารถนำไปสู่อาการหัวใจวายและจังหวะที่ร้ายแรง

ประโยชน์ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดใหม่

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่เก่ากว่า (เฮปาริน, คูมาริน) มีการใช้งานมาเป็นเวลานาน แต่มักจะมีข้อเสียที่สำคัญเมื่อเทียบกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทานชนิดใหม่:

เฮปารินซึ่งยับยั้งทรอมบินทางอ้อมจะไม่ถูกกลืนกินทางปากและต้องฉีดโดยการฉีด Coumarins ซึ่งยับยั้งการทำงานของวิตามินเค (สำคัญสำหรับการก่อตัวของปัจจัยการแข็งตัวของเลือด) สามารถรับประทานได้ อย่างไรก็ตาม ผลกระทบทางอ้อมต่อการแข็งตัวของเลือดอาจแตกต่างกันอย่างมาก (เหนือสิ่งอื่นใดขึ้นอยู่กับปริมาณวิตามินเคในอาหาร) ดังนั้น ค่าการแข็งตัวของเลือด (ค่า INR เดิมคือค่า Quick) จะต้องถูกกำหนดอย่างสม่ำเสมอ และปริมาณของ coumarins จะปรับตามนั้น

dabigatran ที่รับประทานได้มีข้อได้เปรียบในที่นี้: ไม่จำเป็นต้องวัดค่าการแข็งตัวของเลือดอย่างสม่ำเสมอในผู้ป่วยที่ปรับตัวได้ดี เนื่องจาก dabigatran มีผลโดยตรงขึ้นอยู่กับขนาดยา

การดูดซึม การสลายและการขับถ่ายของ dabigatran

หลังจากการกลืนกินเป็นแคปซูล prodrug dabigatran etexilate จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดในลำไส้ ซึ่งจะถูกแปลงเป็น dabigatran ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ ระดับเลือดสูงสุดจะถึงหลังจากครึ่งชั่วโมงถึงสองชั่วโมง การกลืนกินด้วยอาหารล่าช้าแต่ไม่ลดการดูดซึม เฉพาะส่วนเล็ก ๆ ของสารออกฤทธิ์เท่านั้นที่จะถูกเผาผลาญต่อไปในร่างกาย ส่วนใหญ่ dabigatran จะถูกขับออกทางไตด้วยปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งหนึ่งของปริมาณสารออกฤทธิ์ดั้งเดิมออกจากร่างกายภายในครึ่งวัน

dabigatran ใช้เมื่อไหร่?

ใช้สารกันเลือดแข็ง dabigatran:

เพื่อป้องกันภาวะลิ่มเลือดอุดตันในผู้ป่วยหลังเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า
สำหรับการรักษาและป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก (DVT) และเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (PE)

ระยะเวลาการใช้งานขึ้นอยู่กับประเภทของการรักษา หลังการผ่าตัด dabigatran จะใช้เวลาสองสามสัปดาห์เพื่อป้องกันลิ่มเลือดในระยะยาว

นี่คือวิธีการใช้ดาบิกาทราน

โดยทั่วไป ยาดาบิกาทรานที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์จะถูกใช้วันละครั้งหรือสองครั้งโดยมีช่วงเวลาสิบสองชั่วโมงและโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหารด้วยน้ำหนึ่งแก้ว

หลังการผ่าตัดเปลี่ยนข้อเข่า ดาบิกาทราน 220 มิลลิกรัม วันละครั้งในตอนเช้าเป็นเวลาสิบวัน หลังการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพก ช่วงเวลานี้จะขยายออกไปเป็นสี่ถึงห้าสัปดาห์

ผู้ป่วยที่ต้องใช้ดาบิกาทรานเพื่อป้องกันภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว หรือเพื่อรักษาและป้องกันภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (DVT) และภาวะเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (PE) มักจะได้รับดาบิกาทราน 150 มก. วันละสองครั้ง กล่าวคือ ปริมาณรวม 300 มก. ต่อวัน

แพทย์อาจลดขนาดยาลงได้หากผู้ป่วยเป็นผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 75 ปี) การทำงานของไตบกพร่อง หรือมีความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น ในกรณีเช่นนี้ มักใช้ dabigatran 110 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง

ผลข้างเคียงของดาบิกาทราน มีอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์ดาบิกาทรานสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงของยาที่ไม่พึงประสงค์ได้ เช่น โรคโลหิตจาง เลือดกำเดาไหล เลือดออกในทางเดินอาหาร ปวดท้อง ท้องร่วง คลื่นไส้ การเปลี่ยนแปลงของค่าการทำงานของตับ เลือดออกทางผิวหนัง และเลือดในปัสสาวะในผู้ป่วย 1 ใน 10 ถึง 100 ราย

นอกจากนี้ หนึ่งในร้อยถึงหนึ่งพันคนที่ได้รับการรักษาด้วยดาบิกาทรานยังแสดงผลข้างเคียง เช่น ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ผื่น คัน รอยฟกช้ำที่ผิวหนัง มีเลือดออก ไอเป็นเลือด แผลในกระเพาะอาหาร อิจฉาริษยา อาเจียน และมีเลือดออกที่ข้อต่อ

หมายเหตุ: Dabigatran อาจทำให้เลือดออกเป็นผลข้างเคียง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในกรณีที่รุนแรง แพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะต้องให้ยาแก้พิษเฉพาะแก่ผู้ป่วย ซึ่งก็คือ idarucizumab ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ สิ่งนี้จะบล็อกผลต้านการแข็งตัวของเลือดของดาบิกาทราน

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้ดาบิกาทราน

ไม่ควรใช้ยาดาบิกาทรานร่วมกับสารต้านการแข็งตัวของเลือดอื่นๆ (เช่น เฮปาริน คูมาริน และสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด) มิฉะนั้น การแข็งตัวของเลือดอาจถูกยับยั้งอย่างรุนแรงเกินไป การเปลี่ยนจากยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นอีกชนิดหนึ่งควรทำโดยแพทย์ผู้มีประสบการณ์เท่านั้น

ตามที่ผู้ผลิตระบุ ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ที่ใช้เป็นสารกันเลือดแข็ง (acetylsalicylic acid - ASA) และยาแก้ปวด (ibuprofen, diclofenac) ไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดเมื่อรับประทานครั้งเดียว อย่างไรก็ตาม เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ควรใช้ยาแก้ปวดอื่นๆ เช่น พาราเซตามอล เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้

Dabigatran ส่วนใหญ่เก็บไว้ในลำไส้โดยสิ่งที่เรียกว่า P-glycoproteins ซึ่งมีหน้าที่ในการปลดปล่อยสารแปลกปลอมเช่นสารยา อย่างไรก็ตาม หากมีการใช้สารออกฤทธิ์อื่นๆ ที่ยับยั้งโปรตีนนี้ในเวลาเดียวกัน ดาบิกาทรานจะเข้าสู่ร่างกายมากขึ้นและอาจใช้ยาเกินขนาดได้ ตัวอย่างของสารดังกล่าว ได้แก่ สารต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (verapamil, amiodarone, quinidine), ยาปฏิชีวนะ (azithromycin, clarithromycin), ยาลดความดันโลหิต captopril และส่วนผสมบางอย่างของอาหาร (piperine ในพริกไทยดำ, ควินินในมะนาวขม / น้ำโทนิก)

เนื่องจากมีการศึกษาไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จึงไม่ควรรับประทาน dabigatran ในช่วงเวลานี้ เช่นเดียวกับเด็กและเยาวชนที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี