มอลซิโดมีน

Benjamin Clanner-Engelshofen เป็นนักเขียนอิสระในแผนกการแพทย์ของ เขาศึกษาด้านชีวเคมีและเภสัชศาสตร์ในมิวนิกและเคมบริดจ์ / บอสตัน (สหรัฐอเมริกา) และสังเกตเห็นตั้งแต่เนิ่นๆ ว่าเขาชอบความสัมพันธ์ระหว่างการแพทย์และวิทยาศาสตร์เป็นพิเศษ นั่นคือเหตุผลที่เขาไปเรียนแพทย์ของมนุษย์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับผู้เชี่ยวชาญของ เนื้อหา ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบโดยนักข่าวทางการแพทย์

สารออกฤทธิ์ molsidomine เป็นสารปลดปล่อยไนตริกออกไซด์ที่ใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ("หน้าอกแน่น") เป็นอาการที่มักเกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจ หลอดเลือดแดงของหัวใจตีบซึ่งสามารถกระตุ้นการโจมตีของหัวใจอย่างรุนแรง อ่านที่นี่ว่า molsidomine สามารถช่วยได้อย่างไรและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้

นี่คือการทำงานของโมลซิโดมีน

ในโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) หลอดเลือดแดงของหัวใจจะแคบลงซึ่งส่วนใหญ่เกิดจากภาวะหลอดเลือด ("การแข็งตัวของหลอดเลือดแดง") หลอดเลือดหัวใจให้ออกซิเจนและสารอาหารแก่กล้ามเนื้อของหัวใจ ยิ่งหลอดเลือดตีบตันมากเท่าไร ปริมาณเลือดไปเลี้ยงหัวใจก็ยิ่งแย่ลงเท่านั้น ในช่วงเริ่มต้นของโรค เมื่อหลอดเลือดแคบลงเพียงเล็กน้อย ผู้ป่วยจะสังเกตเห็นเฉพาะภาวะที่ไม่เพียงพอเมื่อหัวใจต้องทำงานอย่างเต็มที่ เช่น ระหว่างออกกำลังกาย ต่อมาเมื่อหลอดเลือดหัวใจตีบแคบมากขึ้น การโจมตีที่เจ็บปวดของ angina pectoris อาจเกิดขึ้นได้แม้ในสถานการณ์ที่เงียบสงบภาวะหัวใจล้มเหลวยังสามารถนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจล้มเหลว (หัวใจล้มเหลว) หากหลอดเลือดหัวใจอุดตันอย่างสมบูรณ์ จะเกิดภาวะหัวใจวายหรือหัวใจวายเฉียบพลัน

อาการของภาวะหัวใจล้มเหลวสามารถบรรเทาได้ด้วยสารปลดปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) เช่น มอลซิโดมีน ไนตริกออกไซด์ขยายหลอดเลือดและทำให้การไหลเวียนโลหิตดีขึ้น ผลิตโดยร่างกาย แต่สามารถจัดหาได้ในรูปของ molsidomine Molsidomine เป็นสิ่งที่เรียกว่า "prodrug" ดังนั้นจึงถูกแปลงเป็น NO ที่มีประสิทธิภาพในร่างกายในสองขั้นตอนเท่านั้น:

มอลซิโดมีนถูกขนส่งในเลือดครั้งแรกจากลำไส้ไปยังตับ ซึ่งจะถูกแปลงเป็นลินซิโดมีน สิ่งนี้จะถูกปล่อยกลับเข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งจะค่อยๆ สลายเป็น NO โดยไม่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ในร่างกาย NO บางส่วนนี้ไปถึงหลอดเลือดหัวใจและช่วยให้ขยายได้ วิธีนี้สามารถบรรเทาความเจ็บปวดที่มักจะหมองคล้ำ กดทับ และปวดแสบปวดร้อนจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากการแปลงจะใช้เวลาพอสมควร (โดยปกติคือครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมงเต็ม) มอลซิโดมีนจึงไม่เหมาะสำหรับการรักษาแบบเฉียบพลัน ดังนั้นจึงใช้เพื่อป้องกันการร้องเรียนเกี่ยวกับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเท่านั้น

ในทางตรงกันข้ามกับสารออกฤทธิ์ที่ไม่ปล่อย NO อื่นๆ เช่น ไนโตรกลีเซอรีน ซึ่ง NO ถูกปลดปล่อยออกมาทางเอนไซม์ มอลซิโดมีนไม่มีความทนทานต่อไนเตรต "ความคลาดเคลื่อน" นี้ (ในแง่ของผลที่ลดลงของยา) เกิดขึ้นจากความจริงที่ว่าเอ็นไซม์ที่ช่วยให้ปล่อย NO ถูกยับยั้งมากขึ้นโดย NO ที่ปล่อยออกมานี้ สิ่งนี้สามารถป้องกันได้ด้วยช่วงปลอดไนเตรตเป็นประจำ เช่น โดยการเอาแผ่นแปะไนเตรตออก (แพทช์ที่มีสารไม่ปล่อย) ในเวลากลางคืน ไม่จำเป็นต้องใช้ช่วงที่ปราศจากไนเตรตกับโมลซิโดมีน เนื่องจาก NO ถูกปล่อยออกมาโดยไม่ใช้เอนไซม์

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่ายของมอลซิโดมีน

หลังจากรับประทานโมลซิโดมีนจะเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางลำไส้และไปถึงตับ ที่นั่นจะถูกแปลงเป็นลินซิโดมีน ซึ่งจะค่อยๆ สลายเป็น NO หลังจากถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือด ระดับสูงสุดของลินซิโดมีนในเลือดจะถึงหลังจากผ่านไปประมาณหนึ่งถึงสองชั่วโมง จากนั้นจะใช้เวลาอีก 1-2 ชั่วโมงเพื่อให้ระดับเลือดลดลงครึ่งหนึ่ง ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไตด้วยปัสสาวะ

มอลซิโดมีนใช้เมื่อใด

Molsidomine ได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในระยะยาว หากไม่สามารถให้ยาอื่น ๆ หรือใช้ไม่ได้หรือในผู้ป่วยสูงอายุ ไม่เหมาะสำหรับการรักษาแบบเฉียบพลันของการโจมตีด้วย angina pectoris

นี่คือวิธีการใช้โมลซิโดมีน

มอลซิโดมีนสารออกฤทธิ์มักใช้เป็นยาเม็ดหรือยาเม็ดเสริม (ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ช้า) แพทย์ยังสามารถให้ยาเข้าเส้นเลือดโดยตรง (ทางหลอดเลือดดำ)

ตามกฎแล้วปริมาณของยาเม็ด molsidomine คือสองมิลลิกรัมของสารออกฤทธิ์วันละสองครั้ง หากขนาดยาไม่เพียงพอ สามารถเพิ่มโมลซิโดมีนได้ถึงสองมิลลิกรัมถึงสี่ครั้งต่อวัน (เท่ากับ 16 มิลลิกรัมต่อวัน)

ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานซึ่งแต่ละเม็ดมีโมลซิโดมีนแปดมิลลิกรัมจะถูกถ่ายวันละครั้งหรือสองครั้ง อย่างไรก็ตาม หากขนาดยาสูงเกินไป ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานจะไม่สามารถแบ่งออกได้ง่ายๆ คุณควรทานยาเม็ดที่ไม่มีการปลดปล่อยในปริมาณที่น้อยกว่าแทน

มอลซิโดมีนถูกถ่ายโดยอิสระจากมื้ออาหารพร้อมน้ำหนึ่งแก้วในช่วงเวลาใกล้เคียงกัน

สารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆจากยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานในลำไส้เท่านั้น บางครั้งอาจพบยาเม็ดที่ออกฤทธิ์เป็นเวลานานในอุจจาระ แต่ไม่ได้หมายความว่าสารออกฤทธิ์จะไม่ถูกดูดซึม

ผลข้างเคียงของมอลซิโดมีนคืออะไร?

เนื่องจากมอลซิโดมีนขยายหลอดเลือด ผู้ป่วย 1 ถึง 10 เปอร์เซ็นต์พบผลข้างเคียง เช่น ความดันโลหิตต่ำและปวดศีรษะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ในบางครั้ง มอลซิโดมีนยังสามารถนำไปสู่ ​​"ความผิดปกติทางร่างกาย" เช่น อาการวิงเวียนศีรษะเมื่อลุกขึ้นจากท่านอนหรือท่านั่ง

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานโมลซิโดมีน?

การใช้ยามอลซิโดมีนร่วมกับยาอื่นที่ช่วยลดความดันโลหิตอาจลดความดันโลหิตของผู้ป่วยได้มากเกินไป ยาดังกล่าว ได้แก่ ไนเตรตอินทรีย์ (ไนโตรกลีเซอรีน) ตัวบล็อกเบต้า (metoprolol, bisoprolol), แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ (นิเฟดิพีน, verapamil, diltiazem), สารยับยั้ง ACE (แคปโตพริล, รามิพริล), ซาร์แทน (candesartan, valsartan), สารขจัดน้ำ ( hydrochlorothiazide) , ยากล่อมประสาทและยารักษาโรคจิต (neuroleptics).

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไม่ควรใช้โมลซิโดมีนร่วมกับสารกระตุ้นทางเพศจากกลุ่มของสารยับยั้ง PDE-5 (ซิลเดนาฟิล, วาร์เดนาฟิล, ทาดาลาฟิล, อาวานาฟิล) เนื่องจากอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้

ไม่อนุญาตให้สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรรับประทานโมลซิโดมีน เพราะที่นี่ไม่รับประกันความปลอดภัยและประโยชน์ของการใช้ นอกจากนี้ molsidomine ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่

สารออกฤทธิ์สามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาตับและไตอย่างรุนแรง แต่อาจได้รับยาเริ่มต้นที่ต่ำกว่าปกติ

วิธีรับยาด้วยมอลซิโดมีน

การเตรียมการด้วยโมลซิโดมีนสารออกฤทธิ์ต้องเป็นไปตามข้อกำหนดของใบสั่งยาและร้านขายยาในทุกขนาดยาและขนาดบรรจุ

มอลซิโดมีนเป็นที่รู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?

ในช่วงต้นศตวรรษที่ 19 สังเกตว่าการใช้ไนโตรกลีเซอรีน (ใช้เป็นยาระเบิด) ทำให้เกิดอาการปวดศีรษะและความดันโลหิตต่ำ ตั้งแต่ปี พ.ศ. 2421 นายแพทย์วิลเลียม เมอร์เรลในลอนดอนได้รักษาผู้ป่วยด้วยไนโตรกลีเซอรีนสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตันและความดันโลหิตสูง อย่างไรก็ตาม ยังคงใช้เวลาประมาณหนึ่งศตวรรษก่อนที่ไนเตรตอินทรีย์จะได้รับการพัฒนาเพิ่มเติมและผลข้างเคียงก็ลดลงในกระบวนการนี้ ในปี พ.ศ. 2529 บริษัทยา Sanofi-Aventis ได้รับการอนุมัติในเยอรมนีเพื่อทำการตลาด molsidomine เนื่องจากการคุ้มครองสิทธิบัตรได้หมดอายุลงแล้ว ขณะนี้ยังมียาชื่อสามัญที่มีสารออกฤทธิ์คือ มอลซิโดมีน

แท็ก:  ยาประคับประคอง เท้าสุขภาพดี ข่าว