Physostigmine

เนื้อหา ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบโดยนักข่าวทางการแพทย์

Physostigmine เป็นสารธรรมชาติจากเมล็ดถั่วคาลาบาร์ มันเพิ่มกิจกรรมของระบบประสาทกระซิกโดยการยับยั้งเอนไซม์จึงเป็นกระซิก ผลกระทบนี้ใช้ในการรักษากลุ่มอาการ anticholinergic ส่วนกลาง อ่านเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ ผลกระทบ และผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ Physostigmine ที่นี่

นี่คือการทำงานของ physostigmine

Physostigmine ช่วยกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทกระซิก ส่วนนี้ของระบบประสาทอัตโนมัติมีส่วนเกี่ยวข้องกับการควบคุมอวัยวะภายใน การเต้นของหัวใจ การหายใจ และการย่อยอาหาร

Physostigmine เป็นตัวยับยั้ง cholinesterase ที่เรียกว่า: มันบล็อกเอนไซม์ acetylcholinesterase ซึ่งทำลายสารสื่อประสาท acetylcholine Acetylcholine เป็นสารส่งสัญญาณที่สำคัญของระบบประสาทกระซิก หากมีการปล่อยอะเซทิลโคลีนน้อยเกินไปเนื่องจากพิษหรือความผิดปกติแต่กำเนิด อาจนำไปสู่ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและการทำงานของอวัยวะที่บกพร่อง

เนื่องจาก physostigmine ยับยั้งการสลายตัวของสารส่งสาร จึงมี acetylcholine ในร่างกายมากขึ้นในระยะเวลานาน สิ่งนี้จะเพิ่มกิจกรรมกระซิก: Physostigmine สามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจ ทำให้รูม่านตาแคบลง ตีบหลอดลม และกระตุ้นลำไส้ให้กระฉับกระเฉงมากขึ้น นอกจากนี้การหลั่งน้ำลาย น้ำย่อย และเหงื่อก็เพิ่มขึ้น

สารออกฤทธิ์สามารถข้ามสิ่งกีดขวางเลือดและสมองและทำให้ความเข้มข้นของอะเซทิลโคลีนในระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น

Physostigmine จึงเหมาะที่จะเป็นยาแก้พิษต่อสารต้านโคลิเนอร์จิก เช่น ยาพิษจากสมุนไพร (สำหรับพิษ) หรือยาบางชนิด

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่ายของ physostigmine

สารออกฤทธิ์จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดโดยตรง ด้วยวิธีนี้มันสามารถแพร่กระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อและพัฒนาผลของมัน หลังจากผ่านไปเพียงสองชั่วโมง เอนไซม์ (cholinesterase) จะสลายไปอย่างสมบูรณ์ มันถูกขับออกทางปัสสาวะ

physostigmine ใช้เมื่อใด?

Physostigmine ใช้เป็นยาแก้พิษจากสาร anticholinergic เหล่านี้รวมถึงตัวอย่างเช่น alkaloids (ใน nightshade มฤตยู, thorn apple, ฯลฯ ), ยากล่อมประสาท, ยาแก้ปวดที่แข็งแกร่งจากกลุ่มฝิ่นและยาชาส่วนใหญ่

สารดังกล่าวสามารถ (แม้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา) นำไปสู่โรคที่เรียกว่า Central anticholinergic syndrome (ZAS) ZAS ที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้แสดงออกมาในอาการต่างๆ เช่น ตื่นเต้นมาก (สมาธิสั้น, กระสับกระส่าย, กลัว) หรือโคม่า ตลอดจนอุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น หัวใจเต้นเร็ว รูม่านตาขยาย (ม่านตาอักเสบ) ผิวแห้ง ร้อน และไม่สามารถล้างกระเพาะปัสสาวะได้ (การเก็บปัสสาวะ).

นี่คือวิธีการใช้ physostigmine

physostigmine ที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดโดยตรง โดยปกติแล้วจะเป็นการฉีด (เข็มฉีดยา) ผู้ใหญ่เริ่มแรกได้รับประมาณสองมิลลิกรัม หากจำเป็น สามารถให้ยาอีกขนาดหนึ่งถึงสี่มิลลิกรัมหลังจากผ่านไป 15 ถึง 20 นาที ต้องฉีดสารออกฤทธิ์ช้าเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง

ไม่ค่อยมีความจำเป็นต้องให้ผู้ป่วยได้รับ physostigmine อย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลานาน

Physostigmine มีผลข้างเคียงอะไรบ้าง?

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการตรวจร่างกาย ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน หัวใจเต้นช้า (หัวใจเต้นช้า) เหงื่อออกมาก หลอดลมตีบ (หลอดลมตีบ) หรือแม้แต่อาการชักในสมอง

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้ Physostigmine?

ในบางกรณี ไม่ควรให้ physostigmine ไม่ว่าในกรณีใด ๆ ข้อห้ามโดยสิ้นเชิงเหล่านี้รวมถึง:

การเป็นพิษด้วยสารยับยั้ง cholinesterase อินทรีย์
Myotonic dystrophy (ความผิดปกติของกล้ามเนื้อทางพันธุกรรม)

ในกรณีของโรคบางชนิด ผลประโยชน์และความเสี่ยงของการใช้ยาต้องได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบก่อนที่จะให้ยา สามารถให้สารออกฤทธิ์ได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าค่าข้างต้น ข้อห้ามที่เกี่ยวข้องเหล่านี้รวมถึงการเต้นของหัวใจช้ามาก (หัวใจเต้นช้า) ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) โรคหอบหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังและโรคพาร์กินสัน

Physostigmine ได้รับการดูแลอย่างเคร่งครัดเนื่องจากสารออกฤทธิ์เป็นพิษมาก ปริมาณที่ร้ายแรงสำหรับมนุษย์คือประมาณสิบมิลลิกรัมเท่านั้น

ปฏิสัมพันธ์

Physostigmine และตัวแทนอื่น ๆ ของกลุ่มสารออกฤทธิ์ (การกระทำทางอ้อม parasympathomimetics: distigmine, neostigmine) โต้ตอบกับยาอื่น ๆ ตัวอย่างเช่น สารเหล่านี้มีอิทธิพลต่อผลของสารผ่อนคลายกล้ามเนื้อ (ยาคลายกล้ามเนื้อ): ผลของสิ่งที่เรียกว่ายาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่เปลี่ยนขั้วจะอ่อนลง ในขณะที่ยาคลายกล้ามเนื้อแบบขั้วจะยืดเยื้อ

นอกจากนี้ physostigmine และสารประกอบที่เกี่ยวข้องร่วมกับยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดของ beta blocker สามารถนำไปสู่ความดันโลหิตต่ำและความผิดปกติของการนำไฟฟ้าในหัวใจ

ระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มีประสบการณ์เพียงเล็กน้อยกับการใช้ Physostigmine ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ใช้ในสตรีมีครรภ์ได้หากจำเป็นจริงๆ เพื่อความปลอดภัย สามารถตรวจสอบพัฒนาการของทารกในครรภ์ได้อย่างแม่นยำโดยใช้อัลตราซาวนด์

การใช้ physostigmine ในระยะสั้นที่จำเป็นในระหว่างเลี้ยงลูกด้วยนมนั้นเป็นที่ยอมรับได้ อย่างไรก็ตามควรสังเกตลูกค้าอย่างรอบคอบ